1、 金英杰真免费 金英杰教育您身边的医考专家（） 2017执业西药师药学专业知识（一）第五章 生物药剂学考点 药物经皮渗透速率的剂型因素药物经皮渗透速率与药物理化性质有关，脂溶性大的药物，即脂水分配系数大的药物容易分配进人角质层，因而透皮速率大；药物分子体积大，通过角质层的扩散系数小；低熔点的药物容易渗透通过皮肤；分子型药物容易渗透通过皮肤，而离子型药物分配进人角质层困难，其透皮速率小。 剂型能影响药物的释放性能，药物从给药系统中容易释放，有利于药物的经皮渗透。 常用的经皮给药剂型有凝胶、乳膏、涂剂和透皮贴片等，药物从这些剂型中的释放速度往往有显著差异。 同一剂型不同的处方组成，药物的透皮速率亦
2、可能有很大的不同。考点 注射给药()静脉注射药物直接进入血液循环，无吸收过裎，生物利用度为 。()肌内注射:药物经结缔组织扩散，再由毛细血管和淋巴吸收进入血液循环。 可以是溶液剂、混悬剂或乳剂，容量一般为 (药物的油溶液、混悬液长效)。()皮下注射:比肌内注射慢，长效。 因皮下组织血管较少及血流速度比肌肉组织慢。 如胰岛素、植入剂。()皮内注射:药物注射到真皮中。 注射量. ，此部位血管稀且小，吸收差。 仅供诊断、皮肤过敏用。()动脉内注射:将药物或诊断药直接输入靶组织或器官。 用于肿瘤治疗，可提高疗效和降低毒性。考点 胃肠道的性质与成分胃肠道主要包括胃、小肠和大肠三部分()胃:胃液的 约为
3、左右，胃黏膜表面吸收面积有限，适合弱酸性药物，大多数药物吸收较差()小肠:小肠液的 约 ，是弱碱性药物吸收的理想环境。 大多数药物的最佳吸收部位是十二指肠第五章 生物药剂学或小肠上部，药物可以通过被动扩散途径吸收，小肠也是药物主动转运吸收的特异性部位。()大肠:有效吸收表面积比小肠小得多，药物吸收也差。 结肠是治疗结肠疾病的释药部位，多肽类药物可以结肠作为口服的吸收部位。 直肠血管丰富，是栓剂给药的吸收部位。考点 肠肝循环肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。 己烯雌酚、卡马西平、氯霉素、吲哚美辛、螺内酯等药物口服后都存在
4、肠肝循环。考点 药物的转运方式()被动转运:是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。 转运速度与膜两侧的浓度差成正比，转运过程不需要载体，不消耗能量。 无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。 药物大多数以这种方式通过生物膜。 被动转运包括滤过和简单扩散。()载体转运:有主动转运和易化扩散两种方式。)主动转运特点:逆浓度梯度转运；需要消耗机体能量；转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象；可与结构类似的物质发生竞争现象；受抑制剂的影响；具有结构特异性；有部位特异性。)易化扩散又称中介转运，具有载体转运的各种特征:对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制；也有饱和现象。 与主动转
5、运不同之处在于:易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，载体转运的速率大大超过被动扩散。()膜动转运:细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮，摄取的是微粒或大分子物质称吞噬，大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。考点 药物的体内过程()吸收:药物从给药部位进入体循环的过程称吸收。()分布:药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。()代谢:药物进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢。()排泄:药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。()转运:药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。()处置:分布、代谢和排泄过程统称转运。()消除:代谢与排泄过程合称消除。考点 影响药物代谢的因素()给药途径和剂型的影响。()给药剂量的影响。()代谢反应的立体选择性。()酶诱导作用和和抑制作用。()基因多态性。()生理因素。
