1、实验一 液体药剂液体药剂系指药物分散于液体分散媒中所制备成的内服或外用的液体形态的制剂。液体制剂是其它剂型的基础剂型，药剂学上一些普通剂型如注射剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等均以溶液型、混悬型、乳剂型液体制剂为基础，所以液体制剂的应用具有普遍的意义。按分散系统可将液体药剂分为：1 均相液体制剂1）低分子溶液剂 也称溶液剂，由低分子药物分散于分散介质中形成的液体药剂。2）高分子溶液剂 由高分子化合物分散于分散介质中形成的液体药剂。2 非均相液体制剂1）1）溶胶剂 又称疏水胶体溶液。2） 2）混悬剂 由难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均匀分散体系。3）乳剂 由不溶性液体药物以液滴状态分
2、散在分散介质中形成的非均匀分散体系。第一部分 溶液型液体药剂一、目的与要求1 掌握溶液性液体药剂的基本制备方法。2 掌握溶液剂、混悬剂和乳剂中附加剂的使用方法。二、基本概念和实验原理溶液型液体药剂系指药物以分子或离子状态分散于溶剂中制成的内服或外用的液体形态的制剂。常用溶媒有水、乙醇、甘油、丙二醇等。溶液剂通常采用溶解法、稀释法和化学反应法制备。属于溶液型液体药剂的有溶液剂、芳香水剂、糖浆剂等。最常用的是溶液剂和糖浆剂。溶液剂系指小分子药物溶解于溶剂中所形成的澄明溶液，糖浆剂系指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆，其浓度为 85%（g/ml）或 64.7%（g/m
3、l） ，不含任何药物，除供制备含药糖浆外，可作为矫味剂、助悬剂等。在制备溶液型液体药剂时，常需采用一些方法，如成盐、增溶、助溶、潜溶等，以增加药物在溶媒中的溶解度。另外，根据需要还可加入抗氧剂、甜味剂、着色剂等附加剂。在制备流程中，一般先加入复合溶媒、助溶剂和稳定剂等附加剂。为了加速溶解进程，可将药物粉碎，通常取溶媒处方量的 1/23/4 搅拌溶解，必要时可加热，但受热不稳定的药物不宜加热。三、仪器与材料仪器：烧杯（50ml） 、玻璃漏斗（6cm、10cm） 、量筒（100ml） 、普通天平、玻璃棒、滤纸、电炉等。材料：碘、碘化钾、蔗糖、氯霉素、乙醇、蒸馏水等。四、实验内容（一）复方碘溶液（卢
4、戈氏溶液）1 处方碘 2.5g碘化钾 5g蒸馏水 加至 50ml2 2 制备流程碘 化 钾 溶 液 复 方 碘 溶 液 碘 化 钾 50% 80%水 碘搅 拌 , 定 容 ,搅 匀3 用途调节甲状腺功能，用于缺碘引起的疾病，如甲状腺肿、甲亢等的辅助治疗。（二）单糖浆1 处方蔗糖 85g蒸馏水 加至 100ml2 制备流程溶 液单 糖 浆45ml沸 蒸 馏 水加 热 蒸 馏 水 至 全 量 ,搅 匀蔗 糖煮 沸趁 热 用 精 制 棉 过 滤3 用途 矫味剂，助悬剂等。（三） 氯霉素滴耳剂1 处方氯霉素 2.5g乙醇 15ml甘油 加至 50ml2 制备流程溶 液氯 霉 素 滴 耳 剂氯 霉 素搅
5、 匀乙 醇甘 油3 用途用于急性和慢性中耳炎、急性和慢性外耳道炎。实验指导一、预习要求1 1 掌握增加药物溶解度的方法；2 2 熟悉溶液型液体药剂的常用溶媒；3 3 参考实验讲义，列出试验的步骤及注意事项；二、操作要点和注意事项1 碘在水中的溶解度为 1：2950，碘化钾作为助溶剂可与碘生成易溶于水的络合物，同时使碘稳定不易挥发，并减少其刺激性。2 制备复方碘溶液时应注意加入次序：先加入碘化钾溶解后再投入难溶性碘。3 溶解碘化钾时所用的蒸馏水为处方量的 50至 80，既能使碘化钾溶解，又能使碘化钾具有较高浓度，以利于碘的溶解。4 碘溶液为氧化剂，应贮存于密闭玻璃瓶内，不得与木塞、橡皮塞及金属塞
6、接触。试验所得样品应统一回收。5 配制单糖浆流程中，蔗糖溶解后应继续煮沸，但保持时间不可过久，以免产生过多的转化蔗糖，甚至产生焦糖使糖浆呈棕色。6 糖浆用精制棉过滤色度较慢，可用棉垫（二层纱布之间夹一层棉花）或多层纱布过滤，增加接触面，提高滤速。7 氯霉素在水中溶解度0.25%，在乙醇中易溶，所以加乙醇可增加氯霉素溶解度，也能防止其温度低时析出。三、思考题1、1、分析本实验中各处方中各种组份的作用。2、2、配制单糖浆时应注意哪些问题？第二部分 胶体型液体药剂一、一、目的和要求掌握胶体药物的溶解特性和制备胶体溶液的方法。二、二、基本概念和实验原理胶体型液体药剂系指固体药物以 1500nm 大小的
7、粒子分散于适当的分散媒中制得的均相或非均相体系，如胶浆剂、涂膜剂等。一些胶体制品（如胃蛋白酶、胰蛋白酶、纤维素衍生物、右旋糖苷等） ，当遇水后都形成亲水的胶体溶液。胶体物质按其与分散媒之间的亲和力及流变性质的不同，分为亲水胶体和疏水胶体两类。胶体溶液的种类有：1） 1） 亲水胶体溶液；2） 2） 疏水胶体溶液；3） 3） 保护胶体溶液；4） 4） 触变胶；5） 5） 凝胶等。亲水胶体溶液的制备与低分子溶液制备流程基本相同，但药物溶解时，首先要经过溶胀过程：分次撒布于水面，使之自然膨胀，然后搅拌或加热溶解。三、三、仪器和材料仪器：烧杯、玻璃棒、普通天平、量筒等材料：胃蛋白酶、稀盐酸、甘油、蒸馏水
8、等四、实验内容胃蛋白酶合剂1 处方胃蛋白酶（1：3000） 3g稀盐酸 2ml甘油 20ml蒸馏水 加至 100ml2 制备流程溶 液胃 蛋 白 酶 合 剂 2/3蒸 馏 水定 容 ,搅 匀甘 油 胃 蛋 白 酶稀 盐 酸 撒 于 液 面 上 ， 自 然 膨 胀轻 轻 搅 拌 使 溶 解3 用途有助于消化蛋白，适用于肠胃发酵性消化不良及胃酸缺乏等症。实验指导一、预习要求1 1 掌握胶体溶液的种类和性质；2 2 参考实验讲义，列出试验的步骤及注意事项。二、操作要点和注意事项1 胃蛋白酶易吸潮，称取时宜迅速。2 胃蛋白酶在 pH 1.5 2.0 时活性最强，但盐酸的量若超过 0.5时，会破坏其活性
9、，亦不可直接将其加至未经稀释的盐酸中。3 3 处方中 20的甘油具有保持胃蛋白酶活力和调味的作用。4 4 强力搅拌及用棉花、滤纸过滤等均会影响本品的活性和稳定性。三、思考题1 分析本实验中各处方中各种组份的作用。2 简述亲水胶体的溶胀过程和胶溶过程。第三部分 混悬型液体药剂一、目的与要求1 掌握混悬剂的一般制备方法。2 2 熟悉混悬剂中附加剂的应用：助悬剂、 （反）絮凝剂及润湿剂。3 3 了解混悬剂的质量评定方法。二、基本概念和实验原理混悬剂系指固体微粒分散在液体介质中所形成的非均相分散体系。混悬剂应具备如下质量要求：1） 1） 固体微粒应细微均匀；2） 2） 沉降缓慢；3） 3） 沉降后不结
10、块，再分散性能好混悬剂的物理不稳定性包括：1） 1） 微粒的沉降：微粒在重力作用下静置发生沉降。沉降速度与微粒半径及药物微粒和介质密度差成正比，与分散介质黏度成反比。2） 2） 微粒的成长与晶型转变 混悬液中微粒大小均匀性越差，小微粒转变为大颗粒速度越快，沉降速度越快。3） 3） 微粒间的斥力和范德华引力4） 4） 微粒的荷电与水化 为改善混悬剂的稳定性，常须在混悬剂中加入如下三类稳定剂：1） 1） 助悬剂：可增大介质粘度，降低微粒聚集速度；或被药物微粒表面吸附，形成保护膜，防止微粒间聚集或晶型转变；或使混悬剂具有触变性，增加稳定性。2） 2） 絮凝剂和反絮凝剂 使微粒间的斥力和引力保持一定的
11、平衡，形成疏松的絮状沉淀，其沉降体积大，不结块，重分散性好。某些有临床特殊要求的混悬剂，其混悬粒子应细腻无絮凝，以免影响诊断的准确性，为此可加电解质减少絮凝，称为反絮凝。此类物质一般为电解质。3） 3） 润湿剂 使混悬剂中有较好的固液二相结合状态。常用Tween 类、Span 类、Poloxamer 等表面活性剂。混悬剂的制备方法有分散法（如研磨粉碎）和凝聚法（微粒结晶法和化学反应法） 。三、仪器与材料仪器： 乳钵、烧杯、量筒、普通天平材料：炉甘石、氧化锌、甘油、柠檬酸钠、三氯化铝、羧甲基纤维素钠、沉降硫磺、硫酸锌、吐温 80、樟脑醑、蒸馏水等四、实验内容（一） 炉甘石洗剂1 处方表 1-1
12、炉甘石洗剂 5 种处方组成处方组成 1 2 3 4 5炉甘石（120 目） ，g4 4 4 4 4氧化锌（120 目） ，g4 4 4 4 4甘油，ml 5 5 5 5 5羧甲基纤维素钠，g0.25 三氯化铝，g 0.1 5%新洁尔灭，ml 0.1 柠檬酸钠，g 0.25 蒸馏水加至，ml 50 50 50 50 502 制备流程 采用加液研磨法制备。研 磨 成 糊 状 物炉 甘 石 洗 剂炉 甘 石 、 氧 化 锌加 剩 余 水 ,研 匀甘 油 其 他 组 分3 用途有轻度收敛止痒作用。局部涂搽用于急性湿疹、亚急性皮炎。4 4 沉降容积比 F 的测定将配制好的各洗剂置 50ml 具塞量筒中，闭塞，振摇 1min，记录初高度 H0，再分将放置 5、10、20 分钟和 1、2、6 小时后的沉降物高度 Hu 记录于表 1-2 中。然后以 F（FHu/H 0）为纵坐标，时间 t 为横坐标，绘制沉降曲线图。表 1-2 炉甘石洗剂沉降速率数据沉降高度时间处方 1 处方 2 处方 3 处方 4 处方 55min 10min 20min 1h 2h 6h (二) 复方硫磺洗剂1 处方沉降硫磺 1.5g硫酸锌 1.5g吐温 80 0.1ml樟脑醑 12.5ml甘油 2ml蒸馏水 加至 50ml2 制备流程
